John Connor
Aromasín je inaktivátor steroidnej aromatázy, ktorý sa používa na nižší cirkulujúci estrogén. Bola zavedená na pomoc v boji proti rakovine prsníka, pretože estrogén hrá funkciu pri raste rakovinových buniek. Aromasín sa nezvratne viaže na enzým aromatázy. To potláča konverziu androgénov na estrogén. Cirkulujúci estrogén sa môže znížiť o takmer 85% u žien využívajúcich aromasín. Typická mylná predstava je, že inhibícia aromatázy je u Guy podobná ako ženy. Napriek tomu v pokusoch, keď sa muži podávali 25 mg aromasínu denne, sa pozorovalo maximálna potlačenie estradiolu 62 ± 14% po 12 hodinách.
Dôvod rozdielu môže byť spojený s oveľa vyššími koncentráciami testosterónu u mladých mužov ako u postmenopauzálnych žien, ako aj k kratšiemu polčasu exemestánu u mužov. Terminálny polčas u mužov (8,9 h) bol výrazne kratší ako uverejnená hodnota 27 hodín u žien. Môže to byť základ pre pravidelnejšiu správu u Guy (alebo ženy podávajúcich testosterón), ktoré chcú maximálne podpora E2.
Aromasín pôsobí ako falošný substrát pre aromatázový enzým, a tiež sa spracováva na medziprodukt, ktorý sa nezvratne viaže na aktívne miesto enzýmu, ktorý spúšťa jeho inaktiváciu, čo je vplyv rovnako chápaný ako „inhibícia samovrážd“. Inými slovami, exemestán, tým, že je štrukturálne podobný cieľu enzýmov, sa natrvalo viaže na tieto enzýmy, čím im bráni v tom, aby niekedy dokončili svoju úlohu premeny androgénov na estrogény. Keď porovnáme tento spôsob konania proti iným prínosom AI, bude jasná. Arimidex sa môže uvoľniť z enzýmu aromatázy, keď ho prestanete brať, ale aromasín to nebude. Preto existuje menšia možnosť odrazu estrogénu s aromasínom.
Aromasín sa môže použiť počas cyklu steroidov, keď sa podávajú aromatizačné zlúčeniny, ako je testosterón, aby sa spravovala estrogén z toho, aby sa vymkli spod kontroly. Počas programu typického steroidného cyklu sa estrogén môže zvýšiť pomerne vysoký. Estrogén bol stanovený až 7 -krát vyšší ako typický u Guy na steroidoch. To je extrémne, ako aj potenciálne môže spôsobiť zadržiavanie vody, gynekomastia (tvorba ženského prsného tkaniva), negatívne ovplyvniť libido alebo spôsobiť benígnu hyperpláziu prostaty. Preto, aby sa zabránilo týmto vedľajším vplyvom, musí sa kontrolovať estrogén.
Aromasín nielen znižuje cirkulujúci estrogén, ako aj pohlavný hormón viažuci globulín, ale tiež zvyšuje voľný testosterón o neuveriteľných 117%! Celkový testosterón zvyšuje asi 60%. Skontrolujte výkonnosť aromasínu po pouhých 10 dňoch liečby u mužov.
Obr. 1. Estrogén, ako aj hladiny androgénovej plazmy po 10 d každodenným exemestánom (25 alebo 50 mg) u zdravých mladých mužov (priemer ± SD; n = 9–11). Konvertovať na systematické svetové jednotky: estradiol, Picomoles na liter (x3.671); estrone, pikomoly na liter (x3.699); Androstendendide, nanomoly na liter (*0,003492); ako aj testosterón, nanomoly na liter (x0,03467).
Aromasín sa môže použiť počas steroidného cyklu s aromatickými zlúčeninami, ako aj počas PCT, aby sa udržal estrogén na rovnováhu s testosterónom v prospech testosterónu. Zo všetkých liekov na zvládnutie estrogénu sa zdá, že aromasín je najviac vyvážený. Zvyšuje testosterón podobný Arimidexu a tiež znižuje estradiol o 10% oveľa lepšie ako Arimidex u Guy, a pravdepodobne spôsobí menej estrogénového odrazu ako Arimidex. Majte na pamäti, že 50 mg arómu každý deň udržiava estradiol v typickej rozmanitosti pre chlapa, takže ak sa domnievate, že využitie inhibítora aromatázy rozdrví estrogén, rovnako ako táto veda podporuje opak. Okrem toho boli plazmatické lipidy, ako aj koncentrácie IGF-I u Guy, neovplyvnené ošetrením aromasínu. Z údajov, ktoré som skontroloval, ako aj moje dlhoročné skúsenosti s týmto liekom, je 25 mg arómu každý druhý deň skvelým východiskovým bodom na miernych dávkach testosterónu. Ak sa dávky testosterónu zvyšujú, na zvládnutie estrogénu môže byť potrebné 25 mg. Pretože vysoký, ako aj nízky estrogén môže spôsobiť vedľajšie vplyvy, ako napríklad nízke libido laboratóriá, môžu určiť príslušnú dávku aromasínu.
Odkaz:
Farmakokinetika, ako aj objavovanie dávok silného inhibítora aromatázy, aromasínu (Exemestane), u mladých mužov
O autorovi:
John Connor je výskumným pracovníkom v oblasti liekov na zlepšenie výkonu a výživy spojenej s životným štýlom kulturistiky. Connor často skladá o skutočnej aplikácii týchto zlúčenín v poradenskej aj akademickej úlohe. Connor je tiež zástancom dekriminalizácie mužského hormónu, ktorý sa používa u dospelých. John Connor sa neobhajuje návštevníkov do žiadneho typu nezákonnej činnosti; Pred použitím akéhokoľvek typu liekov sa vždy poraďte s lekárom.